Nghiên cứu bào chế và sinh khả dụng viên nén paracetamol giải phóng nhanh

Luận án tiến sĩ dược học Nghiên cứu bào chế và sinh khả dụng viên nén paracetamol giải phóng nhanh. Paracetamol hay còn gọi là acetaminophen được biết đến với tên khoa học là N-acetyl-p-aminophenol, là một dược chất có tác dụng giảm đau và hạ sốt. Kể từ lần đầu tiên được đưa ra thị trường cho tới nay đã hơn 50 năm, paracetamol vẫn luôn là thuốc giảm đau hạ sốt thông dụng nhất. Cơ chế tác dụng của paracetamol hiện nay cũng chưa thực sự rõ ràng. Tuy nhiên, một số nghiên cứu cho thấy tốc độ dung nạp thuốc là yếu tố quan trọng. Tăng tốc độ hấp thu paracetamol có thể đem lại tác dụng giảm đau, hạ sốt nhanh và hiệu quả hơn sau khi uống [79].

Tại nhiều nước trên thế giới, paracetamol được lưu hành mà không cần kê đơn với các dạng bào chế phong phú như: dung dịch uống, thuốc đạn, viên nang, viên nén. Tốc độ hấp thu của đạng thuốc thường được đánh giả qua các thông số được động học như nồng độ đỉnh và thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống thuốc (Cmax và Tmax). Mức độ hấp thu được đánh giá bằng giá trị diện tích dưới đường cong của đồ thị nồng độ thuốc trong máu (AUC). Tmax ngắn đồng nghĩa với hấp thu nhanh. Đã có rất nhiều nỗ lực trong nghiên cứu dạng bào chế mới có khả năng hấp thu nhằm xuất hiện tác dụng nhanh, điển hình là dạng viên nên hoà tan như một số chế phẩm với biệt dược Efferalgan, Panadol sủi bọt trên thị trường. Các chế phẩm này có tốc độ hấp thu nhanh và do đó đạt hiệu quả giảm đau nhanh hơn so với viên nén qui ước [71],[83]. Tuy nhiên, viên nén hoà tan không được thuận tiện khi sử dụng vì phải hoà tan vào nước trước khi uống và dung dịch hoà tan có hương vị khó uống. Khắc phục nhược điểm trên là sự ra đời của chế phẩm viên nén paracetamol hấp thu nhanh đạng nuốt, hiện đang lưu hành tại một số nước phát triển.
Để đáp ứng nhu cầu điều trị và nghiên cứu, phát triển nền sản xuất trong nước, đề tài “Nghiên cứu bào chế và sinh khả dụng viên nén paracetamol giải phóng nhanh” được thực hiện nhằm mục tiêu sau:
1- Xây dựng được công thức và qui trình sản xuất viên nén paracetamol giải phóng nhanh đảm bảo độ ổn định.
2- So sánh được sinh khả dụng của chế phẩm nghiên cứu với sản phẩm nhập ngoại có uy tín để có cơ sở ứng dụng vào sản xuất trong nước.